Trojpierscieniowe leki przeciwdepresyjne
Grupę tę stanowią pochodne dibenzoazepiny i cykloheptadienu. Działanie pojedynczych dawek polega na nasilaniu mechanizmów adrenergicznych przez hamowanie procesu wychwytywania, czyli pobierania (uptake) amin przez neurony. W wyniku zahamowania tego procesu dochodzi do nasilenia receptorowych działań amin NA, a także w pewnych przypadkach i 5-HT oraz DA. Długotrwałe podawanie tych leków prowadzi do zmian w receptorach adrenergicznych i innych. Poszczególne leki trójpierścieniowe różnią się siłą działania pobudzającego na napęd (co może być zależne od większego wpływu aktywującego mechanizmy adrenergiczne). Pobudzająco działają zwłaszcza niektóre N-demetylowane metabolity (np. dezmetyloimipramina). Leki trójpierścieniowe stanowią zatem przykład grupy działającej w znacznej mierze poprzez aktywne metabolity. Stanowi to istotną różnicę w porówniu z lekami neuroleptycznymi, szczególnie pochodnymi fenotiazyny, których demetylowane metabolity są słabo aktywne lub pozbawione aktywności farmakologicznej. Trzeciorzędowe trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, np, imipramina, amitryptylina, a szczególnie chloroimipramina, silnie hamują pobieranie 5-HT, podczas gdy drugorzędowe związki, np. dezmetyloimipramina i nortryptylina silniej wpływają na wychwytywanie NA.
